齊墩果酸衍生物及其藥物組合物在藥物中的應(yīng)用(預(yù)披露)
齊墩果酸衍生物及其藥物組合物在藥物中的應(yīng)用
一、成果基本信息
成果基本信息 | 成果名稱 | 齊墩果酸衍生物及其藥物組合物在藥物中的應(yīng)用 |
成果所屬單位 | 貴州醫(yī)科大學(xué) | |
成果所屬領(lǐng)域 | 生物與新醫(yī)藥 | |
成果關(guān)鍵詞 | 2型糖尿??；GLP-1；二氫齊墩果酸衍生物 | |
成果所屬學(xué)科 | 藥物化學(xué) | |
交易方式 | 面議 |
二、成果簡介
基于二氫齊墩果酸發(fā)現(xiàn)新型抗2型糖尿病藥物結(jié)構(gòu)，其中候選化合物DKS26在STZ誘導(dǎo)的糖尿病小鼠和db/db糖尿病小鼠模型上（灌胃100mg/kg）均表現(xiàn)出良好的降糖和降脂活性，且能顯著降低實(shí)驗(yàn)動(dòng)物的糖化血清蛋白（GSP）水平。更重要的是，DKS26對肝臟的保護(hù)作用與相同劑量的“神藥”二甲雙胍相當(dāng)，且對胰腺保護(hù)作用強(qiáng)于二甲雙胍。藥理研究表明DKS26通過增加GLP-1的合成和分泌而發(fā)揮降糖降脂和器官保護(hù)作用。DKS26的靶點(diǎn)安全性良好，且大鼠口服后原型藥生物利用度僅為0.5％，這一作用特點(diǎn)表明其可以避免進(jìn)入體循環(huán)引起的代謝干擾及不良反應(yīng)發(fā)生等問題。成果發(fā)表于藥學(xué)權(quán)威期刊British Journal of Pharmacology, 2017, 174: 2912，并獲中國發(fā)明專利（ZL 201610383933.2）。
三、成果轉(zhuǎn)化預(yù)期
基于本發(fā)明專利，可以開展糖尿病腎病2類新藥的研制，
特別聲明
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